Препараты от диабета. Механизм действия ингибиторов DPP-4. Как работают блокаторы ДПП-4

Более 15 лет в распоряжении врачей находится одна из наболее безопасных и полезных групп препаратов для лечения сахарного диабета - ингибиторы дипептидилпиптедазы-4 (ДПП-4). Первым в 2006 году был одобрен ситаглиптин, который является наиболее изученным и назначаемым из всех глиптинов. Его последователи - вилда- и саксаглиптин являютя представителями особого подраздела глиптинов - пептидомиметиков. Особенность пептидомиметиков - это практически зеркальная схожесть с самим ферментом дипептидилпептидазы (мимикрия), что позволяет им быстро связываться и надолго нейтролизовать фермент. У группы пептидомиметиков есть один большой недостаток - неспецифичность, вследствие которой они также блокируют другие виды дипептидилпептидаз (ДПП-9 и пр). Пионер, ситаглиптин, а также другие ингибиторы ДПП-4, такие как ало- и линаглиптин относятся к другой группе, с незамысловатым названием “непептидомиметики“. Данная группа обладает высокой степенью специфичности к 4 виду дипиптидил-пептидаз. Роль ДПП-4 ДПП-4 является эссенциальным трансмембранным белком, поверхностная часть которого выступает в роли “ножниц. Эти ножницы эффективно разрезают небольшие полипептиды с аланином или пролином во второй позиции у N-терминали. В большинстве случаев, это приводит к инактивации белка. Глюкагоноподобный пептид можно назвать идеальной мишенью для ДПП-4. Небольшой полипептид с аланином во второй позиции - идеальная жертва фермента, который в большом количестве экспрессируется на поверхности эндотелием сосудов. Попадая в кровоток, ГПП-1 очень быстро деактивируется деппептидилпептидазой-4. Период жизни этого белка в кровотоке составляет всего 2 минуты. Только 15% всего ГПП-1 достигает поджелудочной железы. Ингибируя ДПП-4, глиптины увеличивают количество свободно циркулирующего ГПП-1, усиливая его эффект на поджелудочную железу и печень. Лучший тонометр теперь в Украине: Читайте подробнее на массмедике. Присоединяйтесь к медицинскому сообществу в фейсбуке: Подписывайтесь на канал: